Jak CHAMPIX funguje
Studie dokazují, že kuřáci užívající přípravek CHAMPIX mají vysokou šanci na zanechání kouření v porovnání s kuřáky léčenými jinou farmakoterapií závislosti na tabáku první linie.1
Pravděpodobnost úspěšnosti zanechání kouření se při kombinaci přípravku CHAMPIX s psychobehaviorální intervencí až ztrojnásobuje v porovnání s kuřáky, kteří se snaží odvyknout bez farmakoterapeutické podpory.2
Léčba bez nikotinu
Úspěšnost léčby přípravkem CHAMPIX je dána mechanismem jeho účinku. Přípravek CHAMPIX neobsahuje žádný nikotin, jedná se o lék, který byl cíleně vyvinut k léčbě závislosti na tabáku.3
Účinnou látkou je vareniklin. Tato látka má schopnost vázat se na alfa4beta2 acetylcholin-nikotinové receptory, které mají zásadní roli v procesu závislosti na tabáku. K přesnému porozumění účinku vareniklinu je nutné pochopit princip závislosti na tabáku.4
Chybějící dopamin jako hlavní příčina abstinenčních příznaků
Během kouření se nikotin váže na alfa4beta2 acetylcholin-nikotinové receptory. Tato vazba způsobí vyplavení dopaminu. Právě chybění dopaminu při odvykání kouření je příčinou abstinenčních příznaků. 5
Dopamin je lidově nazýván hormonem štěstí, po jeho vyplavení dochází k uvolnění ze stresu a k posílení některých psychických funkcí.4
Tento pocit je však v případě kuřáků krátkodobý. Organismus se dožaduje další dávky dopaminu, při jeho absenci pociťuje kuřák abstinenční příznaky – rozvíjí se závislost na nikotinu. V případě chronického užívání nikotinu se senzitivita receptorů mění a vzniká tolerance, což je rovněž jeden ze základních znaků závislosti.5
Dva efekty vareniklinu
Vareniklin působí na alfa4beta2 acetylcholin-nikotinových receptorech jako tzv. parciální agonista a spojuje v sobě agonistickou i antagonistiskou funkci. Díky tomu působí dvojím mechanismem účinku:4,6
• Agonistický účinek: Vareniklin snižuje příznaky z odnětí, neboť jeho vazbou na cílové receptory dojde k vyplavení dopaminu. Na rozdíl od efektu při kouření, kdy po potažení z cigarety nastává krátkodobý výraznější vzestupu hladiny dopaminu, dochází při užití vareniklinu k nižšímu, ale několikahodinovému dosažení hladiny dopaminu. Tímto mechanismem jsou potlačeny abstinenční účinky a nutkavá potřeba kouřit.
• Antagonistický účinek: Vlivem vareniklinu dochází k menšímu pocitu uspokojení z cigarety. Tento efekt je podmíněn tím, že cílové receptory jsou obsazeny vareniklinem. Nikotin uvolněný při kouření tak nemá volné vazebné místo, nedojde tedy k reakci vyplavení výraznějšího množství dopaminu, na jaký je organismus zvyklý, a nedostaví se tak ani obvyklé pocity úlevy. Většina pacientů následkem toho popisuje, že jim cigareta „již tak nechutná,“ mají pocit, „jako by měli v puse slámu,“ zkrátka „není to ono“.4,6
Graf porovnávající působení Vareniklinu, Bupropionu a Placeba v závislosti na nepřetržité abstinenci.7
I díky spojení těchto dvou mechanismů účinku je léčba vareniklinem v porovnání s ostatní dostupnou léčbou první linie (tj. bupropion a náhradní terapie nikotinem) v současné době účinnou léčbou závislosti na tabáku, což dokazují i odborné studie. Srovnání s bupropionem dokládá následující graf vyplývající ze studie provedené v roce 2006.7
Náhradní terapie nikotinem přibližně zdvojnásobuje úspěšnost v zanechání kouření v porovnání s placebem.2
Jak se přípravek CHAMPIX užívá
Přípravek CHAMPIX má úvodní (startovací) balení na 2 týdny léčby. Dávka se během prvního týdne titruje, viz následující tabulka:2,4
| 1.–3. den | 1× 0,5mg |
| 4.–7. den | 2× 0,5mg |
| od 8. dne | 2× 1mg |
Lék se začíná užívat 1–2 týdny před tzv. dnem D, tedy dnem, kdy si pacient naplánuje zanechání kouření.8
Významem postupné titrace dávky je omezení nejčastějšího nežádoucího účinku léku, což je nauzea po spolknutí tabletky, která se objevuje asi u 30 % pacientů.4
Délka léčby – čím delší, tím vyšší úspěšnost
Léčba přípravkem CHAMPIX by měla probíhat nejméně 12 týdnů.8
Úspěšnost léčby je vyšší při jejím delším trvání. To dokazuje i jedna ze studií z roku 2010 – ze závěrů vyplývá, že u účastníků studie dosáhlo abstinence ve 24. týdnu léčby vareniklinem až 71 % pacientů. I po 52 týdnech sledování bylo procento abstinujících pacientů vyšší ve skupině účastníků, kteří užívali vareniklin déle.1
Úspěšnost léčby závislosti na tabáku při spojení farmakoterapie a intenzivní psychobehaviorální intervence je při hodnocení po roce od zahájení léčby až 35 %.2
